()是一种靶向 BRAF 酪氨酸激酶抑制剂。特菲林有什么作用?
(达拉非尼)用于 BRAF V600E、BRAF V600K 和 BRAF V600D 突变黑色素瘤。 抑制野生型 BRAF 和 CRAF,IC50 值分别为 3.2 和 5.0 nM。在较高浓度下,它可以抑制其他激酶的活性,例如 SIK1、NEK11 和 LIMK1。一些 BRAF 基因突变,包括 BRAF V600E,可导致 BRAF 激酶的组成型激活并刺激肿瘤细胞生长。
一项 3 期临床试验招募了 870 名 BRAF V600E/K 突变阳性 III 期黑色素瘤患者,并接受了完全手术切除。患者被随机分配接受 (达拉非尼)(150 毫克,每天两次)+曲美替尼(2 毫克,每天一次)(联合组)和安慰剂。联合组有 438 名患者,安慰剂组有 432 名患者。该研究的平均随访期为 2.8 年,达到了无复发生存期 (RFS) 的主要终点。结果显示,与安慰剂治疗相比,(达拉非尼)联合曲美替尼治疗可显着降低黑色素瘤患者疾病复发或死亡的风险达53%。联合治疗组还改善了患者的关键次要终点,例如 OS、DMFS 和 FFR。试验表明,()加曲美替尼()对治疗一些难治性黑色素瘤患者非常有效。
在临床试验中,(达拉非尼)的副作用包括:发烧、寒战、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、皮疹、咳嗽、脱发等。