元素
本品主要成分为美西林。
特征
本品为注射剂(粉针剂)。
适应症
1.本品主要用于治疗大肠杆菌(包括耐氨苄西林菌株)及某些敏感肠杆菌科细菌所致的泌尿道感染。
2.常与其他内酰胺类药物如氨苄西林、替卡西林、头孢西丁等合用,用于治疗败血症、脑膜炎、肺炎、心内膜炎等严重感染。
规格
注射剂(粉针):0.5g;1g。
剂量
本品不同剂型、规格的用法用量可能有所不同,请阅读具体药品使用说明,或遵医嘱。
1.成人一次400~600毫克,重症一次800毫克,一般疗程为7~10天,必要时可延长。
2.肌内注射时,将本品0.5g加注射用水2.2ml或0.9%氯化钠注射液稀释成200mg/ml,深部肌内注射,肌内注射要缓慢,约3-4min;滴注时,配成10-20mg/ml,总量约200-250ml,约15-30min滴完。
3.儿童:每日30~60mg/kg,分3~4次服用。
4.与其他β-内酰胺类药物联合使用时应另行做皮试。
不良反应
1.可出现恶心、腹泻、头晕、贫血、粒细胞减少等。
2.也可能引起转氨酶、碱性磷酸酶升高。
3.本品肌肉注射后无明显局部刺激反应。
4.本品偶见可能引起过敏性休克等过敏反应,使用前应做青霉素皮试。
5.注射后可出现皮疹、嗜酸粒细胞增多、血小板增多、局部刺激症状。其他症状参见青霉素。
忌讳
1.对青霉素、青霉胺、头孢菌素类药物过敏者禁用。
2.目前尚不清楚本品是否可通过乳汁分泌,哺乳期妇女使用本品时应暂停哺乳。
3.严重肝、肾功能不全患者慎用。
4.高度过敏体质患者慎用。
防范措施
1.使用本品时应询问患者青霉素过敏史,注意患者有无过敏性疾病或过敏情况。用药前须做皮肤敏感试验,皮试阳性者不能使用。如发生过敏性休克反应,抢救原则和方法与青霉素G相同。
2.本品不宜溶于大量输注液然后长期静脉给药,以免降低血药浓度。
3.本品与氨基糖苷类药物有配伍禁忌,共同使用时不应放在同一容器内。
4.长期使用本品需定期检查肝、肾功能。
5.本品仅供注射用,口服产品为美西林,又称匹美西林。
药物相互作用
1.本品与头孢孟多或磷霉素合用,对鼠伤寒沙门氏菌的作用增强,呈协同或相加现象。
2.本品与吡哌酸合用时无相关性或拮抗作用,与氨基糖苷类药物合用时无协同作用。
3.丙磺舒可抑制本品的肾脏排泄,使本品血浓度升高。
药理作用
1.本品对革兰氏阳性菌作用弱,β-内酰胺酶可使其灭活,但比氨苄西林稳定。本品亦抑制细菌细胞壁的合成,但其作用方式与青霉素不同,故与青霉素类或头孢菌素类合用,对革兰氏阴性菌有协同作用。但与氨基糖苷类抗生素无协同作用。
2.对革兰氏阴性菌,如大肠杆菌,数种志贺氏菌,克雷伯氏菌,肠杆菌,沙门氏菌有抗菌活性;对铜绿假单胞菌,吲哚阳性变形杆菌,粘质沙雷氏菌,数种芽孢杆菌无抗菌活性;对数种奈瑟菌及流感嗜血杆菌仅具有微弱的抗菌活性。
3.与某些药物(如氨苄西林、哌拉西林、头孢唑林、头孢孟多、头孢西丁等)联合使用,不但可以使上述耐药菌敏感,而且可以对抗某些普罗维登斯菌属。
药代动力学
口服不易吸收,肌注200mg、400mg后,1.5小时达血峰6、12g/ml。在体内广泛分布于各种组织和体液中,蛋白结合率为5%~10%,t1/2为51~52min。给药后6小时内,原药50%~70%随尿排出,其余经胆管排出。
储藏方法
室温下储存,远离热源。
有效性
12个月